+7 (929) 948 99 17

пн-пт с 10:00 до 18:00(МСК)


farmprom@gmail.com

Для уточнения цены и получения справки позвоните по телефону

+7 (929) 948 99 17

пн-пт с 10:00 до 18:00(МСК)


налтрексон масляный р-р

Стоимость (цена) Налтрексон масляный р-р: уточняйте у операторов


Описание лекарственной формы
Стерильный масленый раствор для в/м введения пролонгированного действия.
Масленый раствор: от почти белого до светло-желто-коричневого цвета, без видимых посторонних включений, легко суспендируется в растворителе без образования агломератов.

Фармакологическое действие блокирующее опиатные рецепторы.

Фармакокинетика
Всасывание. Налтрексон — препарат пролонгированного действия, предназначенный для в/м инъекций каждые 4 нед или 1 раз в месяц.
После в/м введения изменение концентрации налтрексона в плазме крови характеризуется начальным пиком с максимумом примерно через 2 ч после введения и вторым пиком через 2–3 дня. Начиная приблизительно с 14 дня после введения препарата, его концентрация в плазме постепенно снижается, но измеримая концентрация сохраняется более 1 мес.
Сmax и AUC налтрексона и его основного метаболита — 6-β-налтрексола в плазме крови пропорциональны введенной дозе препарата Налтрексон. Общая экспозиция налтрексона после однократного введения 380 мг препарата Налтрексон в 3–4 раза выше по сравнению с его приемом внутрь в количестве 50 мг в течение 28 дней. После первой инъекции равновесная концентрация достигалась к концу междозового интервала. После повторного введения наблюдается минимальная кумуляция налтрексона и 6-β-налтрексола в крови (<15%).
Распределение. Налтрексон слабо связывается с белками плазмы крови in vitro (21%).
Метаболизм. Налтрексон подвергается активному метаболизму в организме. Основной метаболит — 6-β-налтрексол, образуется цитозольным ферментом — дигидродиолдегидрогеназой. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме препарата. Другими метаболитами являются 2-гидрокси-3-метокси-налтрексон и 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкуронидом.
При в/м введении препарата Налтрексон по сравнению с пероральным приемом образуется значительно меньше 6-β-налтрексола, что вызвано сниженным пресистемным метаболизмом в печени.
Выведение. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем в неизмененном виде выводится минимальное количество препарата.
T1/2 налтрексона составляет 5–10 дней и зависит от деградации полимера. T1/2 6-β-налтрексола — тоже 5–10 дней.
Фармакокинетика у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата Налтрексон не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью), таким больным коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функций печени фармакокинетика препарата Налтрексон не изучалась.
Почечная недостаточность. Результаты фармакокинетических анализов указывают, что легкая почечная недостаточность (Cl креатинина 50–80 мл/мин) почти не влияет на фармакокинетику препарата Налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. У больных с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетика препарата Налтрексон не изучалась.
Влияние пола. Исследование, проведенное с участием здоровых пациентов обоего пола (18 мужчин и 18 женщин), показало, что пол не влияет на фармакокинетику препарата Налтрексон.
Влияние возраста и расы. Фармакокинетика препарата Налтрексон не изучалась у пожилых пациентов, детей и представителей разных рас.

Фармакодинамика
Налтрексон — опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным μ-рецепторам. Помимо антагонизма опиоидных рецепторов, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызвать сужение зрачков.
Применение препарата Налтрексон не сопровождается развитием толерантности или психической и физиологической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены.
Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемые у лечащихся налтрексоном пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему.
Блокада может быть преодолена повышением дозы опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина.
Препарат Налтрексон не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирамподобную реакцию при приеме опиатов или алкоголя.

Показания
Лечение алкогольной зависимости у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения (пациенты не должны активно потреблять алкоголь в начале лечения препаратом Налтрексон. Лечение препаратом должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости, включающей психосоциальную поддержку);
Для предотвращение развития синдрома острой отмены у пациентов с опиоидной зависимостью и предупреждения обострения уже существующего, пациенты должны прекратить прием опиоидов по меньшей мере за 7–10 дней до начала лечения препаратом Налтрексон.
Поскольку отсутствия опиоидов в моче часто недостаточно для подтверждения их отсутствия в организме, при наличии риска развития реакции отмены перед применением препарата Налтрексон следует провести провокационную пробу с налоксоном.
Дети и пожилые больные
Данные о безопасности и эффективности применения препарата у детей отсутствуют. В клинические испытания  препарата Налтрексон было включено недостаточное количество пациентов старше 65 лет, чтобы сравнить эффект от лечения у пожилых пациентов и у более молодых больных.

Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу препарата или к любому из его наполнителей и компонентам растворителя;
больным, принимающим наркотические анальгетики;
больным с текущей физиологической опиоидной зависимостью;
больным в состоянии острой отмены опиоидов;
больным, не прошедшим провокационную пробу налоксоном или имеющим положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче.

С осторожностью:
легкие или умеренно выраженные нарушения функции печени — классы А и В по Чайлд-Пью (коррекции дозы не требуется);
тяжелые нарушения функции печени (фармакокинетика препарата Налтрексон не изучалась, следует назначать с осторожностью из-за риска, связанного с внутримышечной инъекцией, например тромбоцитопенией и нарушением коагуляции);
легкая почечная недостаточность (Cl креатинина 50–80 мл/мин — коррекция дозы не требуется);
умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (фармакокинетика препарата Налтрексон не изучалась) — ввиду того что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма главным образом с мочой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат по степени токсичности относится к категории С. Воздействие препарата Налтрексон на беременных женщин не изучено. Назначать препарат Налтрексон во время беременности следует только в том случае, если потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений, следует принять решение о прекращении терапии препаратом Налтрексон во время кормления грудью или прекращении лактации во время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Побочные действия
В клинических исследованиях длительностью до 6 мес 9% пациентов, которых лечили препаратом Налтрексон, прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов; в группе пациентов, которым вводили плацебо, лечение из-за побочных явлений прекратили 7% пациентов. Наиболее частыми причинами отказа от лечения препаратом Налтрексон: реакции в месте введения (3%), тошнота (2%), беременность (1%), головная боль (1%) и неблагоприятные явления суицидального характера (0,3%). В группе больных, получающих инъекции плацебо, лечение прекратил только 1% пациентов по причине возникновения реакций в месте введения.
Ниже перечислены побочные явления, встречающиеся в ходе клинических исследований в более 5% случаев (частые), степень выраженности этих побочных явлений характеризовалась как легкая и умеренная.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, жидкий стул, боль в животе, дискомфорт в желудке, сухость во рту, анорексия, снижение аппетита, нарушение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, ларингит, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.
Общие расстройства и реакции в месте введения: боль, болезненность, уплотнение, припухлость, зуд, кровоизлияния, астения, тревога, летаргия, вялость.
Со стороны опорно-двигательной системы: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, спазм мыщц, подергивание мышц, скованность в мышцах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, папулезные высыпания, потница.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, обморок, сонливость, седативное состояние.
Побочные явления, выявленные в ходе предрегистрационных исследований препарата:
Со стороны ЖКТ: извращение вкуса, увеличение аппетита, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, запор, метеоризм, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, периректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба.
Общие расстройства и реакции в месте введения: повышение температуры, летаргия, дрожь, боль в груди, стесненность в груди, зубная боль, потеря веса.
Психические расстройства: раздражительность, нарушение сна, синдром отмены алкоголя, ажитация, эйфория, делирий.
Со стороны нервной системы: нарушение внимания, мигрень, снижение умственной деятельности, судороги, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий.
Со стороны опорно-двигательной системы: боль в конечностях, спазм мышц, скованность в суставах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение, в т.ч. ночью, зуд, целлюлит, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: боль в горле, диспноэ, заложенность носа, ХОБЛ, грипп, бронхит, пневмония.
Со стороны обмена веществ: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, приливы, тромбоз глубоких вен, легочный тромбоз, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий.
Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит, повышение уровня лейкоцитов в крови.
Со стороны иммунной системы: сезонная аллергия, реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек и крапивница.
Со стороны мочеполовой системы: выкидыш, снижение либидо, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, увеличение уровней АЛТ и АСТ, острый холецистит.

Взаимодействие
Взаимодействие препарата Налтрексона с другими препаратами не изучено.
Налтрексон является антагонистом опиоидсодержащих ЛС (например препараты от кашля, простуды, антидиарейные препараты и опиоидные анальгетики).
Поскольку налтрексон не является субстратом ферментов системы цитохрома, индукторы или ингибиторы этих ферментов вряд ли повлияют на клиренс препарата Налтрексон. Исследований для оценки клинической значимости влияния других препаратов на метаболизм препарата Налтрексон проведено не было, поэтому следует соблюдать осторожность и оценивать возможный риск и потенциальную пользу при назначении препарата Налтрексон совместно с другими препаратами.
Показатели безопасности применения препарата Налтрексон совместно с антидепрессантами и без них одинаковы.

Передозировка
Данные о передозировке очень ограничены. Однократные дозы 784 мг вводили 5 здоровым добровольцам. У них не было отмечено никаких серьезных побочных явлений.
Симптомы: наиболее распространенными побочными явлениями были реакции в месте инъекции, тошнота, боль в животе, сонливость и головокружение. Значительного повышения количества печеночных ферментов не отмечалось.
Лечение: поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: доступно только зарегистрированым пользователям!
Зарегистрируйтесь или введите свой логин и пароль в форму вверху страницы.

Меры предосторожности
Устранение блокады препарата Налтрексон для снятия боли. В экстренной ситуации в случае с пациентами, получающими лечение препаратом Налтрексон, предполагаемым способом снятия боли является регионарная анальгезия, седация бензодиазепином и применение ненаркотических анальгетиков или общей анестезии.
В ситуациях, требующих применения наркотической аналгезии, требуемая доза опиоидов может оказаться выше обычной, в результате чего угнетение дыхания может быть более глубоким и длительным.
Предпочтительно применение быстродействующего наркотического анальгетика, снижающего длительность угнетения дыхания. Количество вводимого анальгетика следует определять в соответствии с нуждами пациента. Могут возникнуть неопосредованные рецепторами явления (например, отек лица, зуд, генерализованная эритема или бронхоспазм), предположительно из-за секреции гистамина.
Независимо от средства, выбранного для устранения блокады препарата Налтрексон, пациент должен подвергаться тщательному мониторингу соответствующим квалифицированным медперсоналом в специально оборудованном отделении реанимации.
Депрессия и суицидальное поведение. Во время контролируемых клинических исследований препарата Налтрексон неблагоприятные явления суицидального характера (суицидальное мысли, попытки самоубийства, совершенные самоубийства) были нечастыми, однако встречались в группе пациентов, получающих лечение препаратом Налтрексон чаще, чем в группе пациентов, получающих плацебо (1% против 0). В некоторых случаях суицидальные мысли и поведение появлялись у пациента после завершения исследования, но были последствием депрессии, развившейся во время лечения препаратом. Имело место 2 совершенных самоубийства, в обоих случаях пациенты лечились препаратом Налтрексон.
Прекращение приема препарата, связанное с проявлением депрессии, чаще происходило в группе пациентов, принимающих препарат Налтрексон (1%), чем в группе плацебо (0).
В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании неблагоприятные явления, связанные с депрессивными настроениями наблюдались у 10% пациентов, получающих лечение препаратом Налтрексон в дозе 380 мг, а в группе пациентов, получающих инъекции плацебо — у 5%.
Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной зависимостью, в т.ч. пациентов, получающих лечение препаратом Налтрексон. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу.
Реакции в месте инъекции. Инъекции препарата Налтрексон могут сопровождаться болью, болезненностью, уплотнением, припухлостью, эритемой и зудом. Во время клинических исследований у одного пациента образовалось уплотнение, которое спустя 4 нед после инъекции продолжало увеличиваться с последующим развитием некроза, для удаления которого потребовалось хирургическое вмешательство. В ходе пострегистрационных наблюдений были отмечены другие случаи реакций в месте инъекции, включающие абсцесс, стерильный абсцесс, уплотнение и некроз, для устранения некоторых из них потребовалось хирургическое вмешательство. Пациентов следует предупреждать о необходимости информировать лечащего врача о возникновении любой реакции в месте инъекции препарата.
Отмена алкоголя. Применение препарата Налтрексон не только не исключает, но и не снижает проявления симптомов, связанных с отменой приема алкоголя.
Окклюзия сетчатки. Окклюзия ретинальной артерии после инъекции другого ЛС, содержащего сополимер молочной и гликолевой кислоты, в пострегистрационных исследованиях встречалась очень редко и имела место при наличии аномального артериовенозного анастомоза. Во время клинических и пострегистрационных исследований препарата Налтрексон не было отмечено ни одного случая непроходимости ретинальной артерии. Препарат Налтрексон следует применять в виде в/м инъекции в ягодичную мышцу и избегать случайного попадания в кровеносный сосуд.
Особые указания
Гепатотоксичность. Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям.
Налтрексон противопоказан при острых гепатитах и острой печеночной недостаточности. Назначение препарата Налтрексон пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. Соотношение между сравнительно безопасной пероральной дозой налтрексона и дозой, вызывающей нарушения в печени, — ≤5.
При применении в рекомендованных дозах препарат Налтрексон не является гепатотоксичным.
Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и посоветовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение препаратом Налтрексон должно быть прекращено.
Эозинофильная пневмония. В ходе клинических испытаний был диагностирован один случай возникновения эозинофильной пневмонии и один случай подозрения на эозинофильную пневмонию. В обоих случаях больным потребовалась госпитализация, лечение проводилось с помощью антибиотиков и кортикостероидов. Следует учитывать возможность развития эозинофильной пневмонии у больного, получающего препарат Налтрексон, и советовать пациентам при появлении симптомов пневмонии, таких как прогрессирующая одышка и гипоксия, немедленно обращаться за медицинской помощью.
Врачам следует учитывать возможность развития эозинофильной пневмонии у пациентов, резистентных к антибиотикам.
Передозировка опиоидов при попытке преодолеть блокаду опиоидных рецепторов. Препарат Налтрексон не предназначен для опиоидной блокады или лечения опиоидной зависимости. Несмотря на то что преапарат Налтрексон является сильным антагонистом опиоидных рецепторов с длительным фармакологическим эффектом, вызванную им блокаду можно преодолеть. Пациенты, пытающиеся преодолеть эту блокаду введением больших доз экзогенных опиоидов, рискуют получить смертельную дозу опиоидов и подвергнуть свою жизнь опасности. Концентрация опиоидов в плазме сразу после их приема может быть достаточна для преодоления конкурентной блокады опиоидных рецепторов, и, как следствие, у пациента может мгновенно развиться угрожающая жизни опиоидная интоксикация, проявляющаяся угнетением дыхания, сосудистым коллапсом. Пациенты должны осознавать всю серьезность последствий попытки преодолеть блокаду опиоидных рецепторов.
Существует также вероятность того, что пациент, прошедший лечение препаратом Налтрексон, станет чувствителен к меньшим дозам опиоидов, чем до лечения. Это может вызвать потенциально опасную для жизни опиоидную интоксикацию (дыхательную недостаточность или остановку дыхания, сосудистый коллапс и т.д.). Следует предупредить пациентов о том, что после прекращения лечения препаратом Налтрексон они могут оказаться чувствительными к более низким дозам опиоидов.
Влияние препарата на продолжительность схваток и роды неизвестно.
Влияние препарата на лабораторные показатели крови. У пациентов, получающих лечение препаратом Налтрексон, было отмечено повышение уровня эозинофилов в крови, однако после нескольких месяцев лечения уровень эозинофилов нормализовался.
У пациентов, получающих высокие дозы препарата, наблюдалось снижение уровня тромбоцитов в среднем до 17,8×103 мкл. Однако в ходе рандомизированных контролируемых исследований влияние препарата Налтрексон на увеличение кровотечений не доказано.
Повышение уровня АСТ в крови на фоне лечения препаратом Налтрексон было таким же, как при лечении пероральным налтрексоном и составляло 1,5% по сравнению с 0,9 % в группе пациентов, получающих плацебо.
В ходе клинических исследований у пациентов, получающих препарат Налтрексон, наблюдалось повышение уровня креатинфосфокиназы, как правило в 1–2 раза по сравнению с верхней границей нормы. Сходное повышение уровня креатинфосфокиназы наблюдается также при лечении пероральным налтрексоном. Однако известны случаи 4-кратного и даже 35-кратного повышения уровня этого фермента в группе пациентов, получающих пероральный налтрексон и препарат Налтрексон соответственно.
При проведении некоторых иммуноферментных анализов мочи возможно появление ложно-положительных результатов на ряд препаратов, в особенности на опиоиды. Дополнительная информация приводится в инструкциях по проведению конкретных анализов.

Срок годности
2 года

Условия хранения
Список Б.: В холодильнике, при температуре 2–8 °C. Допускается хранение при температуре, не превышающей 25 °C, не более 7 дней. Избегать воздействия температуры выше 25 °C.

 


Есть вопросы? Свяжитесь с нами:

по тел.: +7 (929) 948 99 17

пн-пт с 10:00 до 18:00(МСК)

по почте: farmprom@gmail.com



Налтрексон 9 месяцев

Налтрексон 9 месяцев
  • Самый используемый препарат
  • Идеальное сочетание цены и результата
  • Диаметр импланта 10 мм
  • Очень устойчив к умышленному преодолению блокады
  • Не имеет побочных эффектов
цену уточняйте
у операторов
подробнее

Налтрексон масляный р-р

Налтрексон масляный р-р
  • Не имеет аналогов
  • Стабильная концентрация препарата на протяжении 1 мес.
  • Вводится внутримышечно
  • З мл масленого раствора
  • Не оказывает побочных эффектов

цену уточняйте
у операторов
подробнее